De Tabletten 2.5mg, 5mg, de Mondelinge Medicijnen van Amlodipinebesylate van 10mg

De Tabletten 2.5mg, 5mg, de Mondelinge Medicijnen van Amlodipinebesylate van 10mg

Product: De Tabletten van Amlodipinebesylate

Specificatie: 2.5mg, 5mg, 10mg

Norm: USP

Verpakking: 10/blaar

Beschrijving:

Amlodipine is lang-handelt 1,4 het kanaalblocker van het dihydropyridinecalcium. Het handelt hoofdzakelijk op vasculaire vlotte spiercellen door l-Type calciumkanalen voltage-met poorten in hun inactieve bouw te stabiliseren. Door de toevloed van calcium in vlotte spiercellen te remmen, verhindert amlodipine calcium-afhankelijke myocyte samentrekking en vaatvernauwing. Een tweede voorgesteld mechanisme voor de vasodilatory gevolgen van de drug impliceert PH-afhankelijke remming van calciumtoevloed via remming van vlotte spier koolzuuranhydrase. Sommige studies hebben aangetoond dat amlodipine ook remmende gevolgen voor n-Type calciumkanalen voltage-met poorten uitoefent. De n-type calciumkanalen in het centrale zenuwstelsel worden gevestigd kunnen in nociceptive het signaleren en pijnsensatie worden geïmpliceerd die. Amlodipine wordt gebruikt om hypertensie en chronische stabiele angina te behandelen.

Aanwijzing

Voor de behandeling van hypertensie en chronische stabiele angina.

Farmacodynamica

Amlodipine behoort tot de klasse van dihydropyridine(dhp) van blockers (CCBs), de wijdst gebruikte klasse van het calciumkanaal van CCBs. Er zijn minstens vijf verschillende types van calciumkanalen in Homo sapiens: L, N, P/Q-, R en t-Type. Men aanvaardde wijd dat doel l-Type van DHP CCBs calciumkanalen, het belangrijkste kanaal in spiercellen die samentrekking bemiddelen; nochtans, hebben sommige studies erop gewezen dat amlodipine ook aan bindt en n-Type calciumkanalen remt (zie verwijzingen in Doelstellingen sectie). Gelijkaardig aan andere DHP CCBs, amlodipine bindt rechtstreeks aan inactieve l-Type calciumkanalen die hun inactieve bouw stabiliseren. Aangezien de slagaderlijke vlotte spierdepolarisaties langer zijn in duur dan hartspierdepolarisaties, zijn de inactieve kanalen meer overwegend in vlotte spiercellen. Het alternatieve verbinden van de alpha--1 subeenheid van het kanaal geeft amlodipine extra slagaderlijke selectiviteit. Bij therapeutische sub-giftige concentraties, heeft amlodipine weinig effect op hartmyocytes en geleidingscellen.

Mechanisme van actie

Amlodipine vermindert slagaderlijke vlotte spiersamentrekbaarheid en verdere vaatvernauwing door de toevloed van calciumionen door l-Type calciumkanalen te remmen. De calciumionen die de cel ingaan door deze kanalen binden aan calmodulin. Verbindende calmodulin bindt dan aan en activeert myosin licht kettingskinase (MLCK). Geactiveerde MLCK katalyseert phosphorylation van de regelgevende lichte kettingssubeenheid van myosin, een zeer belangrijke stap in spiersamentrekking. De signaalversterking wordt bereikt door calcium-induced calciumversie van het sarcoplasmic netwerk door ryanodinereceptoren. De remming van de aanvankelijke toevloed van calcium vermindert de samentrekbare activiteit van slagaderlijke vlotte spiercellen en resulteert in vaatverwijding. De vasodilatory gevolgen van amlodipine resulteren in een algemene daling van bloeddruk. Amlodipine is lang-handelt CCB dat kan worden gebruikt mild behandelen om essentiële hypertensie en op inspanning betrekking hebbende angina (chronische stabiele angina) te matigen. Een ander mogelijk mechanisme is dat amlodipine vasculaire vlotte spier koolzuuranhydrase I activiteit veroorzakend cellulaire pH verhogingen verbiedt die in het regelen van intracelluar calciumtoevloed door calciumkanalen kunnen worden geïmpliceerd.