De Oorsprong Injectio 300 Units/3 ml, 1000 Units/10 ml van insulineglargine Rdna

De Oorsprong Injectio 300 Units/3 ml, 1000 Units/10 ml van insulineglargine Rdna

Product: De Injectie van insulineglargine

Specificatie: 300 Units/3 ml, 1000 Units/10 ml

Norm: BP, USP

Verpakking: één flesje/doos

Beschrijving:

De injectie van insulineglargine [rDNA oorsprong] is een steriele oplossing van insulineglargine voor gebruik als onderhuidse injectie. Insulineglargine is een recombinant menselijk insulineanalogon dat lang-handelt (tot de duur van 24 uur van actie) is, parenterale bloed-glucose-verminderende agent. De injectie van insulineglargine wordt door recombinante DNA-technologie veroorzaakt die een non-pathogenic laboratoriumspanning van Escherichia coli (K12) gebruiken als productieorganisme. Insulineglargine verschilt van menselijke insuline in die zin dat het aminozuurasparagine bij positie A21 door glycine wordt vervangen en twee arginines worden toegevoegd aan het c-Eindpunt van de B-Ketting. Chemisch, is insulineglargine 21A-Gly-30Ba-l-Arg-30Bb-l-Arg-menselijke insuline en heeft de empirische formule C267H404N72O78S6 en een molecuulgewicht van 6063.

De injectie van insulineglargine bestaat uit insulineglargine in een duidelijke waterige vloeistof wordt opgelost die. Elke milliliter van de injectie van Insulineglargine (de injectie van insulineglargine) bevat 100 (3,6378 mg) van insulineeenheden glargine.

Aanwijzingen en Gebruik:

De injectie van insulineglargine is vermeld om glycemic controle in volwassenen en pediatrische patiënten met mellitus type 1diabetes en in volwassenen met type te verbeteren - mellitus diabetes 2.

Belangrijke Beperkingen van Gebruik:

De injectie van insulineglargine wordt niet geadviseerd voor de behandeling van diabetesketoacidosis. De intraveneuze short-acting insuline is de aangewezen behandeling voor deze voorwaarde.

Klinische Farmacologie:

1. Mechanisme van Actie

De voornaamste activiteit van insuline, met inbegrip van insulineglargine, is regelgeving van glucosemetabolisme. Insuline en zijn glucose van het analogons lagere bloed door randglucosebegrijpen te bevorderen, vooral door skeletachtige spier en vet, en door leverglucoseproductie te remmen. De insuline remt lipolysis en proteolyse, en verbetert eiwitsynthese.

2. Farmacodynamica

Insulineglargine is een menselijk insulineanalogon dat is ontworpen om lage waterige oplosbaarheid bij neutraal pH te hebben. Bij pH 4, zoals in de LANTUS-injectieoplossing, is insulineglargine volledig oplosbaar. Na injectie in het onderhuidse weefsel, wordt de zuurrijke oplossing geneutraliseerd, leidend tot vorming van microprecipitates waarvan de kleine hoeveelheden insulineglargine langzaam worden vrijgegeven, resulterend in een vrij constant concentratie/een tijdsprofiel meer dan 24 uren zonder piek uitgesproken. Dit profiel staat zodra-dagelijks toe doserend als basisinsuline.

In klinische studies, is het glucose-verminderend effect op een maalbasis (d.w.z., wanneer gegeven bij dezelfde dosissen) van intraveneuze insulineglargine ongeveer hetzelfde als dat voor menselijke insuline. In euglycemic klemstudies bij gezonde onderwerpen of in patiënten met type 1diabetes, was het begin van actie van onderhuidse insulineglargine langzamer dan NPH-insuline. Het effect profiel van insulineglargine was vrij constant zonder uitgesproken piek en de duur van zijn effect werd verlengd vergeleken bij NPH-insuline. Figuur 1 toont resultaten van een studie in patiënten met type 1diabetes voor een maximum van 24 uren na de injectie wordt geleid die. De middentijd tussen injectie en het eind van farmacologisch effect was 14,5 u (waaier: 9,5 tot 19,3 u) voor NPH-insuline, en 24 uren (waaier: 10.8 aan >24.0-uren) (24 uren waren het eind van de observatieperiode) voor insulineglargine.

De langere duur van actie (tot 24 uren) van LANTUS is direct verwant met zijn langzamer tarief van absorptie en steunt zodra-dagelijks onderhuids beleid. De tijdcursus van actie van insuline, met inbegrip van LANTUS, kan tussen individuen en binnen hetzelfde individu variëren.

3. Farmacokinetica

Absorptie en Biologische beschikbaarheid. Na onderhuidse injectie van insulineglargine bij gezonde onderwerpen en in patiënten met diabetes, wezen de concentraties van het insulineserum op een langzamere, meer verlengde absorptie en op een vrij constant concentratie/een tijdsprofiel meer dan 24 uren zonder uitgesproken piek in vergelijking met NPH-insuline. De concentraties van de seruminsuline waren zo verenigbaar met het tijdsprofiel van de pharmacodynamic activiteit van insulineglargine.

Na onderhuidse injectie van 0,3 Units/kg-insulineglargine in patiënten met type 1diabetes, zijn een vrij constant concentratie/een tijdsprofiel aangetoond. De duur van actie na buik, delta, of dij onderhuids beleid was gelijkaardig.

Metabolisme. Een metabolismestudie in mensen wijst erop dat insulineglargine gedeeltelijk bij het carboxyl eindpunt van de B-keten in het onderhuidse depot wordt gemetaboliseerd om twee actieve metabolites met activiteit in vitro te vormen gelijkend op dat van insuline, M1 (21A-Gly-insuline) en M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insuline). De onveranderde drug en deze degradatieproducten zijn ook aanwezig in de omloop.

Speciale Bevolking

Leeftijd, Ras, en Geslacht. De informatie over het effect van leeftijd, ras, en geslacht op de farmacokinetica van LANTUS is niet beschikbaar. Nochtans, in gecontroleerde klinische proeven in volwassenen (n=3890) en een gecontroleerde klinische proef in pediatrische die patiënten (n=349), toonden de subgroepanalyses op leeftijd, ras, en geslacht worden gebaseerd geen verschillen in veiligheid en doeltreffendheid tussen insulineglargine en NPH-insuline.

Het roken. Het effect van het roken op de farmacokinetica/de farmacodynamica van LANTUS is niet bestudeerd.

Zwangerschap. Het effect van zwangerschap op de farmacokinetica en de farmacodynamica van LANTUS is niet bestudeerd.

Zwaarlijvigheid. In gecontroleerde klinische proeven, die tot patiënten met Body mass index (BMI) en met inbegrip van 49,6 die kg/m2 omvatten, toonden de subgroepanalyses op BMI worden gebaseerd geen verschillen in veiligheid en doeltreffendheid tussen insulineglargine en NPH-insuline.

Nierstoornis. Het effect van nierstoornis op de farmacokinetica van LANTUS is niet bestudeerd. Nochtans, hebben sommige studies met menselijke insuline verhoogde doorgevende niveaus van insuline in patiënten met niermislukking getoond. De zorgvuldige glucose controle en dosis aanpassingen van insuline, met inbegrip van LANTUS, kunnen in patiënten met nierstoornis noodzakelijk zijn.

Leverstoornis. Het effect van leverstoornis op de farmacokinetica van LANTUS is niet bestudeerd. Nochtans, hebben sommige studies met menselijke insuline verhoogde doorgevende niveaus van insuline in patiënten met levermislukking getoond. De zorgvuldige glucose controle en dosis aanpassingen van insuline, met inbegrip van LANTUS, kunnen in patiënten met leverstoornis noodzakelijk zijn.