De Tabletten 5mg, 10mg, de Mondelinge Medicijnen van Enalaprilmaleate van 20mg

De Tabletten 5mg, 10mg, de Mondelinge Medicijnen van Enalaprilmaleate van 20mg

Product: De Tabletten van Enalaprilmaleate

Specificatie: 5mg, 10mg, 20mg

Norm: USP

Verpakking: 10/blaar

Beschrijving:

Enalapril is prodrug die tot de angiotensin-omzettende de inhibitorklasse van enzym(ace) van medicijnen behoort. Het wordt snel gemetaboliseerd in de lever aan enalaprilat na mondeling beleid. Enalaprilat is een machtige, concurrerende inhibitor van ACE, het enzym verantwoordelijk voor de omzetting van angiotensin I (ATI) aan angiotensin II (ATII). ATII regelt bloeddruk en is een belangrijk onderdeel van het renin-angiotensin-aldosterone systeem (RAAS). Enalapril kan worden gebruikt om essentiële of renovascular hypertensie en symptomatische congestiehartverlamming te behandelen.

Aanwijzing

Voor de behandeling van essentiële of renovascular hypertensie en symptomatische congestiehartverlamming. Het kan alleen of in combinatie met thiazidediuretics worden gebruikt.

Farmacodynamica

Enalapril is prodrug die snel door leveresterases aan enalaprilat na mondeling beleid wordt gemetaboliseerd. Enalapril zelf heeft weinig farmacologische activiteit. Enalaprilat vermindert bloeddruk door het effect van RAAS tegen te werken. RAAS is een homeostatic mechanisme om hemodynamics, water en elektrolytsaldo te regelen. Tijdens sympathieke stimulatie of wanneer de nierbloeddruk of bloedstroom wordt verminderd, renin wordt bevrijd van de korrelige cellen van de juxtaglomerular apparaten in de nieren. In de bloedstroom, splijt renin doorgevende angiotensinogen aan ATI, die later aan ATII door ACE wordt gespleten. ATII verhoogt bloeddruk gebruikend een aantal mechanismen. Eerst, bevordert het de afscheiding van aldosterone van het cortex. Aldosterone reist naar het distale ingewikkelde buisje (DCT) en het verzamelen van buisje van nephrons waar het natrium en waterreabsorptie door het aantal natriumkanalen en sodium-potassium ATPases op celmembranen te verhogen verhoogt. Ten tweede, bevordert ATII de afscheiding van vasopressin (die ook als antidiuretic hormoon of ADH wordt bekend) van de latere slijmachtige klier. ADH bevordert verdere waterreabsorptie van de nieren via toevoeging van aquaporin-2 kanalen op de apicale oppervlakte van cellen van DCT en het verzamelen van buisjes. Ten derde, verhoogt ATII bloeddruk door directe slagaderlijke vaatvernauwing. De stimulatie van de Type 1atii receptor op vasculaire vlotte spiercellen leidt tot een cascade van gebeurtenissen resulterend in myocyte samentrekking en vaatvernauwing. Naast deze belangrijke gevolgen, veroorzaakt ATII de dorstreactie via stimulatie van hypothalamic neuronen. ACE-de inhibitors remmen de snelle omzetting van ATI aan ATII en werken RAAS-Veroorzaakte verhogingen van bloeddruk tegen. ACE (dat ook als kininase II wordt bekend) is ook betrokken bij de enzymatische deactivering van bradykinin, een vasodilator. Het remmen van de deactivering van bradykinin verhoogt bradykinin niveaus en kan de gevolgen van enalaprilat ondersteunen door verhoogde vaatverwijding en verminderde bloeddruk te veroorzaken.

Mechanisme van actie

Er zijn twee isoforms van ACE: somatische isoform, die als glycoproteïne bestaat die van één enkele polypeptideketting wordt samengesteld van 1277; en testicular isoform, die heeft een lagere moleculaire massa en verondersteld om een rol te spelen in spermarijping en het binden van sperma aan het eileiderepithelium. Somatisch ACE heeft functioneel twee actieve domeinen, N en C, die van genverdubbeling achter elkaar het gevolg zijn. Hoewel de twee domeinen hoge opeenvolgingsgelijkenis hebben, spelen zij verschillende fysiologische rollen. Het c-Domein is hoofdzakelijk betrokken bij bloeddrukregelgeving terwijl het n-Domein een rol in hematopoietic differentiatie en de proliferatie van de stamcel speelt. ACE-de inhibitors binden aan en remmen de activiteit van beide domeinen, maar hebben veel grotere affiniteit voor en remmende activiteit tegen het c-Domein. Enalaprilat, principe actieve metabolite van enalapril, concurreert met ATI voor het binden aan ACE en verbiedt en enzymatische proteolyse van ATI aan ATII. Het verminderen van ATII-niveaus in het lichaam vermindert bloeddruk door de pressor gevolgen van ATII te remmen zoals die in de Farmacologiesectie hierboven worden beschreven. Enalapril veroorzaakt ook een verhoging van plasmarenin activiteit waarschijnlijke die wegens een verlies van remming terugkoppelt door ATII op de versie van renin en/of stimulatie van reflexmechanismen via baroreceptors wordt bemiddeld. De affiniteit van Enalaprilat voor ACE is ongeveer 200.000 keer groter dan dat van ATI en 300-1000 keer groter dan dat enalapril.